头颈部恶性肿瘤是全球范围内常见的恶性肿瘤之一，包括口腔癌、鼻咽癌、喉癌等多种类型。尽管手术、放疗、化疗等传统治疗手段不断发展，但对于复发或不可切除的头颈部恶性肿瘤患者，治疗选择仍然有限，预后极差。近年来，硼中子俘获治疗BNCT作为一种新兴的靶向放射治疗技术，在难治性肿瘤治疗中展现出独特优势，而注射用硼 [¹⁰B] 法仑作为BNCT的关键靶向药物，为这类患者带来了新的治疗希望。
头颈部恶性肿瘤的治疗以手术切除为主，辅以放疗和化疗，但约30%-50%的患者会出现局部复发，且部分患者因肿瘤侵犯重要器官（如颅底、颈动脉等）或合并严重基础疾病，无法接受手术或再次放疗。传统化疗对复发或不可切除病灶的有效率不足20%，且毒副作用显著，患者生活质量极差。放疗是头颈部肿瘤的重要治疗手段，但正常组织（如脑干、脊髓、唾液腺等）对放射线的耐受剂量有限，复发患者往往已接受过足量放疗，再次放疗可能导致严重并发症（如放射性骨髓炎、神经损伤等）。因此，临床上迫切需要一种既能精准杀伤肿瘤细胞，又能保护正常组织的新型治疗技术。
硼中子俘获治疗（BNCT）正是在这一背景下应运而生的靶向放疗技术。其核心是利用肿瘤细胞对硼药物的选择性摄取，通过中子照射引发核反应，实现对肿瘤的精准杀伤。注射用硼[¹⁰B]法仑作为新一代硼携带药物，具有肿瘤靶向性强、药代动力学特性优异等特点，为BNCT在头颈部恶性肿瘤中的应用奠定了基础。
BNCT的作用机制
精准杀伤
硼中子俘获治疗的作用机制基于¹⁰B与热中子的核反应。具体而言，该过程分为三个关键步骤：
肿瘤靶向富集：注射用硼[¹⁰B]法仑通过静脉给药后，利用肿瘤细胞高表达的特定受体或代谢特点（如头颈部肿瘤细胞高表达的某些转运蛋白），被肿瘤细胞选择性摄取并浓集，而正常组织摄取量较低，形成 “肿瘤 - 正常组织” 的硼浓度差。
中子照射引发核反应：当肿瘤部位受到适量的热中子（或超热中子）照射时，肿瘤细胞内的¹⁰B会与中子发生核反应（¹⁰B+n → ⁷Li+α+2.31MeV），释放出高能量的α粒子（氦核）和锂离子。
选择性杀伤肿瘤细胞：α粒子的射程极短（约5-9微米），仅相当于1-2个细胞直径，其能量可直接破坏肿瘤细胞的DNA双链，导致细胞死亡；而正常组织因硼浓度低，受中子照射后损伤极小。这种“靶向核反应”机制使BNCT实现了对肿瘤的精准“爆破”，尤其适用于位置复杂、邻近重要器官的头颈部肿瘤。
临床试验数据
目前，针对注射用硼 [¹⁰B] 法仑联合硼中子俘获治疗系统治疗复发或不可切除头颈部恶性肿瘤的I期临床试验已取得初步结果。
I期临床试验采用剂量递增设计，纳入了多例经标准治疗失败的复发或不可切除头颈部恶性肿瘤患者（如鼻咽癌复发、口腔癌术后复发等）。结果显示，该疗法的安全性可控，主要不良反应为局部放射性反应（如黏膜炎症、皮肤色素沉着），且多为轻度至中度（1-2级），经对症处理后可缓解；未出现严重的全身毒性（如骨髓抑制、肝肾功能损伤），这与传统放疗的严重全身反应形成鲜明对比。药代动力学研究表明，硼[¹⁰B]法仑在肿瘤组织中的浓度显著高于正常组织，给药后4-8小时达到肿瘤/正常组织浓度比峰值（约3-5:1），此时进行中子照射可最大化肿瘤杀伤效应并减少正常组织损伤，药代动力学特征与治疗窗匹配良好。
尽管I期试验以安全性为主要终点，但初步疗效结果令人鼓舞：在可评估的患者中，部分患者达到部分缓解（PR），肿瘤体积缩小超过30%，且缓解持续时间较长（中位缓解时间超过6个月）；另有部分患者实现疾病稳定（SD），肿瘤进展得到有效控制。尤其值得注意的是，对于既往接受过足量放疗、肿瘤侵犯颅底或颈动脉等“难治性”病灶，该疗法仍能发挥杀伤作用，显示出其在传统治疗无效病例中的独特价值。
BNCT的显著优势
与传统治疗手段相比，注射用硼[¹⁰B]法仑联合BNCT的显著优势体现在以下方面：
靶向性强，正常组织损伤小：依托¹⁰B的肿瘤选择性富集和α粒子的短射程特性，可精准杀伤肿瘤细胞，尤其适用于邻近脑干、脊髓、视神经等重要器官的头颈部肿瘤，降低了传统放疗的“剂量限制毒性”风险。
对放疗抗拒或复发肿瘤有效：头颈部肿瘤复发灶常因乏氧或放疗抵抗导致传统放疗失败，而BNCT的杀伤机制不依赖肿瘤细胞的氧合状态，对放疗抗拒灶仍有显著杀伤作用。
单次或少数几次治疗即可完成：与传统放疗需多次分割照射（通常30-35次）不同，BNCT多为单次或2-3次照射即可完成治疗，大幅缩短了治疗周期，提高了患者依从性。
与其他治疗兼容性好：对于BNCT后仍有残留病灶的患者，可联合手术、免疫治疗等手段进一步巩固疗效，为多模式治疗提供了新的联合基础。
注射用硼[¹⁰B]法仑联合硼中子俘获治疗系统在复发或不可切除头颈部恶性肿瘤的I期临床试验中，初步验证了其安全性和有效性，为这类难治性肿瘤患者提供了一种全新的治疗选择。随着临床试验的深入（如II/III期试验对疗效的进一步确认），以及硼药物靶向性的优化、中子照射技术的精准化，该疗法有望成为头颈部恶性肿瘤综合治疗中的重要组成部分，推动难治性肿瘤治疗进入“精准核医学”时代。
